開催趣旨：創薬ターゲットとしてのＧＰＣＲに関して、ここ数年ホットな結晶構造 論文がトップジャーナルの表紙を飾り続けるとはほんの数年前まで は考えられないことであった。2000年に牛ロドプシンＸ線構造が初め て解析され、2007年にはStanford大のBrian Kobilka並びにScripps 研究所のRay Stevensにより、創薬ターゲットとして重要なヒトB2 adrenagic receptorのＸ線構造が解明された。これらにより、長い 間現実的ではなかったＳＢＤＤのターゲットとしての壁を打ち破った といっても過言ではない。さらに、2011年10月に報告されたG proteinとリガンドの結合したb2receptorとのternary complexの解析 は、予想されていたシグナル伝達の仕組みを構造により説明するこ とを可能にし、機能と構造の関係を原子レベルで解明する新しい時 代の幕開けになった。創薬の側面からも、ＧＰＣＲの研究から創製さ れた新規メカニズムの２型糖尿病治療薬（TAK-875）の臨床第３相 試験が2011年9月に開始された。 本研究講演会では、牛ロドプシン構造解析によりこのＧＰＣＲのパラ ダイムシフト流れのきっかけとなった青山学院大/理研の宮野先生 からＧＰＣＲ創薬のオーバービューをしていただきます。また、H1Rの 構造解析に成功された岩田想先生には構造取得の詳細と今後の 将来展望をお話しいただき、広川先生には、長年培われてきた ＧＰＣＲの立体構造予測の経験に基づいたドラッグデザインと今後の 展望について、最後に周東先生には、ヒスタミンH3受容体アゴニスト ・アンタゴニストの創製等ＧＰＣＲをターゲットとした合成戦略につい て、ご講演いただきます。それぞれのご講演に対し、学界、産業界 の双方の研究者の活発な意見交換をしていただき、ＧＰＣＲのド ラッグデザインに繋がる有益な情報に溢れる議論の場となること を期待している。
| 日時： | 2012年2月10日（金）13:15-18:10 |
| 場所： | 東京大学 山上会館大会議室 東京都文京区本郷 7-3-1 |
| 世話人： | 上村みどり（帝人ファーマ）、中嶋久士（興和）、松本俊二（富士通） |
プログラム
13:15-20 開催の挨拶
１．13:20-14:20
「活性型Ｇタンパク質・β２ＡＲ受容体複合体Ｘ線構造成功と今後の課題」
宮野雅司（理研・青山学院大学）
２．14:20-15:20
「ヒスタミンH1受容体の構造と抗ヒスタミン薬選択性の分子機構」
岩田 想（京都大学）
15:20-15:40 休憩
３．15:40-16:40
「インシリコスクリーニングに向けたGPCRモデリング」
広川貴次（産業技術総合研究所）
４．16:40-17:40
「三次元多様性を鍵とする分子設計に基づくGPCRリガンドの創出」
周東 智（北海道大学大学院）
17:40-18:10 まとめと総合討論
講演会参加費
参加申込み先
（非営利） （一般企業） 法人賛助会員 無料 個人会員 無料 \5,000 ビジター \1,000 \10,000
◆参加ご希望の方は事前に必ずメールにてお申込みください。
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